【本報訊】中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院藥物研發體系高級研發人員張豔梅博士與美國著名藥物化學家約翰‧塔利博士組成專案組，合作開發出具有獨立智慧財產權的新型COX-2選擇性抑制劑抗止痛化合物SF-1001。

  生物活性檢測表明，該化合物具有較好的成藥性和進一步研究開發的前景。相關研究成果近期發表在《美國藥物化學雜誌》上。

  關節炎被列為世界頭號致殘性疾病，中國每年在關節炎患者治療總費用上支出135億元以上。張豔梅介紹，選擇性COX-2抑制劑是一組新型的非甾體抗炎藥物，與傳統的非選擇性非甾體抗炎藥物相比，COX-2抑制劑引起的胃腸道合併症更少，自20世紀90年代發明至今，在臨床上使用越來越廣泛。

  項目組研發出的化合物SF-1001是新型的選擇性COX-2抑制劑。通過在苯並噻喃類化合物上引入五氟化硫基團，改善化合物的藥代動力學性質，提高藥效。由於五氟化硫基團合成條件非常苛刻，專案組對此攻關， 將合成方法降至3 步， 即可合成SF-1001及其衍生物，製備相對簡單、經濟而高效。

  張豔梅說，SF-1001具有良好的選擇性，在COX-1和COX-2的抑制方面，與臨床一線藥物塞萊昔布表現接近。在3種不同的動物模型上，SF-1001表現出很強的抗炎止痛活性，效果優於塞萊昔布。同時，其生物利用度、半衰期優於塞萊昔布，分散容積方面遠遠好於塞萊昔布。

  因此，在保持藥效的前提下，可減少患者的用藥量及用藥次數。另外，SF-1001與同類藥物塞萊昔布、羅非考昔、伐地考昔相比較，在體內局部分佈在致病組織，因而能夠顯著降低昔布類藥物引起的心臟毒性和腎臟毒性。